プロスタグランジンについて
プロスタグランジン
プロスタグランジンE2
プロスタグランジンE2立体構造(赤:酸素)
プロスタグランジンE2アニメ
プロスタグランジンは単一の物質ではなく、図に示したプロスタン酸を基本骨格とし、これに二重結合や水酸基等が加わった数多くの不飽和脂肪酸の総称です。プロスタグランジンを大別すると、プロスタグランジン類、トロンボキサン類、ロイコトリエン類となります。このなかで、発熱に関係しているのが、主としてプロスタグランジンE2プロスタグランジンE1です。したがって、プロスタグランジンの異常産生を抑制してあげれば、熱が下がってくることのなります。E2とE1は発熱作用の他に、胃酸分泌抑制(E2&E1)、胃粘膜保護(E2)作用もあるので、抗炎症薬をある程度以上長くのむと、胃粘膜保護作用が失われ、胃炎、胃潰瘍にもなることがあります。そのため、お医者さんで強い抗炎症薬をもらうときには、H2ブロッカーなどの抗潰瘍薬も一緒に処方されることが多いのです。
このプロスタグランジンはシクロオキシゲナーゼ(COX)という酵素によって作られるのですが、COXにはCOX-1とCOX-2の2タイプあることが知られております。これまでの多くの消炎鎮痛剤はこの両タイプの酵素を阻害して、プロスタグランジンの生産を抑制するものでしたが、COX-1が胃粘膜の保護など体の恒常性に関与していることが明らかとなってきたため、最近ではCOX-2のみを阻害する抗炎症薬を作るべく努力をしています。それにより、胃腸障害の少ない抗炎症薬を作ることが可能となり、最近その特性を持った抗炎症薬も発売されつつあります。

オレンジ:S(イオウ)、ブルー:N(窒素)、赤:O(酸素)
COX−2選択性の高いmeloxicam


シクロオキシゲナーゼ(COX−1)
PDBデータベースより


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