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一酸化窒素 (NO) とホスホジエステラーゼ5阻害剤


医龍2で狭心症発作で倒れた野口教授が飲む特効薬はニトログリセリン。

ニトログリセリンが体内で加水分解されて生じる硝酸が、さらに還元されて一酸化窒素 (NO) になり、それがグアニル酸シクラーゼを活性化し サイクリックGMP の産生を増やす結果、細胞内のカルシウム濃度が下がるため血管平滑筋が弛緩し、血管が拡張します。

心臓の動脈(冠動脈)の血管が拡張するため、狭心症発作が治るのです。

バイアグラレビトラシアリスなどは、ホスホジエステラーゼ5阻害剤と呼ばれます。

ホスホジエステラーゼはサイクリックGMPを加水分解する酵素で、ホスホジエステラーゼ5阻害剤は、ホスホジエステラーゼ5を阻害してサイクリックGMPを蓄積することで陰茎血管系を拡張させます。陰茎への血液流入量を増大させ、陰茎の勃起を助ける働きをします。

ニトログリセリンとバイアグラを併用すると、サイクリックGMPが作られすぎるうえに、分解されないため、血圧が下がり過ぎて突然死の可能性があるのです。

バイアグラには、肺の血管を拡張する作用もあり、高山病(高地肺水腫)の治療に使える可能性もあるそうです。

シアリスには過活動膀胱の症状を和らげる作用もある、との話も出始めているようで、サイクリックGMPと膀胱平滑筋との関係についての論文が出始めそうです。

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