ゾニサミド zonisamide(JAN) ベンズイソキサゾ−ル系抗てんかん剤 1139i

【組成】
［散］：20% ［錠］：1錠中100 mg
ゾニサミドは白色〜微黄色の 結晶又は結晶性の粉末で,においはないか又はわずかに特異なにおいがあり,味はわずかに苦い。 アセトンに溶けやすく,メタノ−ルにやや溶けにくく,エタノ−ルに溶けにくく,水,エ−テル又はクロロホルムに極めて溶けにくい。融点：164〜168°

【適応】
部分てんかん及び全般てんかんの次の発作型
(a)部分発作：単純部分発作[焦点発作(ジャクソン型を含む),自律神経発作,精神運動発作],複雑部分発作[精神運 動発作,焦点発作],二次性全般化強直間代けいれん[強直間代発作(大発作)]
(b)全般発作：強直間代発作[強直間代発作(全般けいれん発作,大発作)],強直発作[全般けいれん発作],非定型欠神発作[異型小発作](c)混合発作[混合発作]

【用法】
最初1日100〜200 mg,1〜3回に分服。以後1〜2週ごとに増量し1日200〜400 mgまで漸増,1〜3回に分服。最高1日600 mgまで。小児には最初1日2〜4 mg/kg,1〜3回 に分服。以後1〜2週ごとに増量し1日4〜8 mg/kgまで漸増,1〜3回に分服。最高1 日12 mg/kgまで

【作用】

(1)薬効薬理
(a)最大電撃けいれん(マウス,ラット,ウサギ,イヌ)及びペンテトラゾ−ル誘発けいれん(マウス)の強直性伸展相をフェニトインやカルバマゼピンと 同様に選択的に抑制
(b)電気刺激誘発皮質限局けいれんや抱合エストロゲン皮質適用による徐波結合などのけいれん脳波に対し強い抑制作用(ネコ)。またタング ステン酸ゲル皮質適用(ラット)や皮質凍結(ネコ)による波活性及び二次性全般けいれんに対し強い抑制作用
(c)皮質又は海馬の反復電気刺激によるキンドリング形成後のけいれん脳波に対し抑制作用(ラット)
(d)作用機序は,まだ完全に解明されてはいないが,発作活動の伝播過程の遮断,てんかん原性焦点の抑制等が示唆さ れる
(a)臨床効果(改善率)：部分てんかん[単独投与77%(47/61),他剤併用の難治例39%(239/620)],原発性全般てんかん[単独投与73%(8/11),他剤併用の難治例38%(12 /32)],続発性全般てんかん[単独投与40%(4/10),他剤併用の難治例23%(54/231)]。なお,強直発作のある原発(潜因)性全般てんかん[2例中やや有効1例]。部分てん かんでは二重盲検比較試験で,原発性及び続発性全般てんかんでは比較試験で,有 用性が認められた
(b)副作用及び臨床検査値の変動：51.3%(517/1,008)[単独投与で29.1%(16/55),他剤併用で52.6%(501/953)]に,眠気,運動失調,食欲不振,無気力 ・自発性低下,精神活動緩慢化等。臨床検査値では,白血球減少,γ-GTP,Al-P,GPT,GOTの上昇等

【製品・薬価】
エクセグラン散 大日本 20%1g 101.60