マレイン酸トリミプラミン trimipramine maleate(JAN) 抗うつ剤 1174

【組成】
［散］：トリミプラミン10% 相当量 ［錠］：1錠中トリミプラミン10 mg,25 mg相当量 トリミプラミン100 mgはマレ イン酸塩139 mgに相当
マレイン酸トリミプラミンは白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはないか,又はわずかに特異なにおいがある。

【適応】
精神科領域におけるうつ病・うつ状態

【用法】
トリミプラミンとして1日50〜100 mgを初期用量とし,1日200 mgまで漸増し分服,まれに300 mgまで増量することもある。適宜減量


【作用】
(1)薬効薬理：( )内は対照薬の値で,前値はアミトリプチリン,後値はイミプラミン
(a)アミン再取り込み阻害作用IC50(ラット脳,シナプトゾ−ム)(nM)：セロトニンに対し25(47,28),ノルエピネフリンに対し1,470(148,85)
(b)受容体結合試験Ki(ラット脳)(nM)：イミプラミン結合部位への親和性303(20,9),デシプラミン結合部位への親和性2,652(48,73),ノルエピネフリン受容体(α1)への親和性69(48,122),セロトニン受容体(S2)への親和性27(27,172),ドパミン受容体(D2)への親和性52(108,266)

【製品・薬価】
スルモンチ−ル散10% 塩野義 10%1g 45.40