チミペロン timiperone(JAN) ブチロフェノン系抗精神病剤 1179i

【組成】

［細］：1% ［錠］：1錠中0.5 mg,1 mg,3 mg ［注 ］：1アンプル(2 ml)中4 mg。pH：3.0〜4.0 浸透圧比：約1
チミペロンは白色〜帯黄白色の結晶又は結晶性の粉末で,においはない。

【適応】
［内］：精神分裂病 ［注］：精神分裂病,燥病

【用法】
［内］：1日0.5〜3 mgから始め徐々に増量,1日3〜12 mgを分服(増減) ［注］：急性期症状で緊急を要する場合及び経口投与が困難な場合1回4 mgを1日1〜2回, 筋注又は静注(増減)

【作用】

(1)薬効薬理
(a)薬理作用：行動薬理学的には主薬効の抗メタンフェタミン作用, 抗アポモルヒネ作用及び条件回避反応抑制が強いのに対し,錐体外路系副作用と 関連するカタレプシ−引起し作用,(内服)協調運動抑制作用等の非特異的作用は 弱い。注射剤のラット及びマウスの主薬理作用(抗精神病作用)発現用量は,静注 及び筋注共ほぼ0.005〜0.01 mg/kgと両投与経H間で差はないが,経口投与(0.05〜 0.1 mg/kg)に比べ約5〜11倍強い効力()抗メタンフェタミン作用：抗メタンフェ タミン常同行動作用(ラット)はハロペリド−ルの(内服)約9倍,(注射)約6〜7倍, クロルプロマジンの(内服)約300倍,抗メタンフェタミン運動亢進作用(マウス)は ハロペリド−ルの(内服)約3倍,(注射)約6〜12倍()抗アポモルヒネ作用：抗アポ モルヒネ常同行動作用(ラット)はハロペリド−ルの(内服)約8倍,(注射)約4〜5倍, クロルプロマジンの(内服)約150倍,抗アポモルヒネ嘔吐作用(イヌ)はハロペリド −ルの(内服)約56倍,(注射)12〜24倍,抗アポモルヒネ常同行動作用(マウス)はハ ロペリド−ルの(内服)約10倍()条件回避反応抑制作用(ラット)：ハロペリド−ル の(内服)約10倍,(注射)4倍,クロルプロマジンの(内服)約190倍()カタレプシ−引 起し作用：ラット(内服)ではハロペリド−ルの約4倍,マウス(内服)ではハロペリ ド−ルより若干弱く,更にヘキソバルビタ−ル麻酔増強作用及び協調運動抑制作 用(マウス)はハロペリド−ルのそれぞれ1/10及び1/2。ラット(注射)でカタレプ シ−引起し用量は0.04〜0.1 mg/kg(抗精神病作用発現用量の約4〜10倍)と,主薬 効発現用量との間に離()脳内ドパミン代謝促進作用：ラット(内服)ではハロペリ ド−ルの約3〜6倍,クロルプロマジンの約70〜150倍
(b)作用機序：中枢神経系に おけるドパミン作動性神経等に対する抑制作用
(3)臨床適用
(a)臨床効果：二重盲検比較試験(内服：65施設243例で3種。 注射：精神分裂病には3種,燥病には1種)で有用性が認められた()精神分裂病： (内服)75施設620例(病期間3年以上約70%,重症例約60%を含む)の改善率33%(199例 ),軽度改善以上61%(373例)。特に幻覚・妄想状態,興奮状態,自発性欠如,感情鈍 麻,接触性障害等の症状に明らかな改善効果が認められている。(注射)89施設480 例(主に激しい興奮状態,幻覚・妄想に左右された精神運動興奮状態の患者)の改 善率51%,軽度改善以上81%。特に短期治療で優れた臨床効果が認められた()燥病 (注射)：41例[内因性燥病(燥病相)]の改善率76%,軽度改善以上93%。特に燥症状 の早期安定化に優れた臨床効果が認められた
(b)副作用及び臨床検査値の変動： 副作用は内服で32%(1,706/5,332)に,パ−キンソン症候群5.3%,アカシジア8.6%等 の錐体外路症状,口渇3.2%,便秘3%等の消化器症状,睡眠障害,不安・焦燥各4.1%, 眠気4.7%等の精神神経症状等,注射で28.7%(548/1,911)に,パ−キンソン症候群6% (115件),アカシジア5.7%(109件)等の錐体外路症状,口渇3.9%(75件),便秘3.1%(59 件),食欲不振2.7%(52件)等の消化器症状,眠気7%(134件),睡眠障害3.4%(65件),不 安・焦燥3%(57件)等の精神神経症状等。臨床検査値の変動は内服で白血球数の減 少,血圧低下,心電図変化等,注射で白血球数増加・減少,CPK上昇,プロラクチン増 加,GOT上昇,GPT上昇,血圧低下等。副作用及び臨床検査値の内容は既存の抗精神 病剤に共通のもの

【製品・薬価】

トロペロン注 第一製薬 4mg2ml1管 272