塩酸メチルフェニデ−ト methylphenidate hydrochloride(JAN) 中枢神経興奮剤1179i

【組成】
［散］：1% ［錠］：1錠中10 mg
塩酸メ チルフェニデ−トは白色の結晶性の粉末で,においはない。水又はメタノ−ルに溶けやすく,氷酢酸,エタノ−ル又はク ロロホルムにやや溶けやすく,ジクロルメタンにやや溶けにくく,無水酢酸又はアセトンに溶けにくく,酢酸エチルに極めて溶けにくい。水溶液(1→20)のpHは3.5 〜5.0。水溶液(1→20)は旋光性がない。融点：約205°(分解)

【適応】
(1)軽症うつ病,抑うつ神経症
(2)ナルコレプシ−

【用法】
(1)軽症うつ病,抑うつ神経症：1日20〜30 mg,2〜3回に分服(増減)
(2)ナルコレプシ−：1日20〜60 mg,1〜2回に分服(増減)


【作用】
(1)薬効薬理
(a)中枢興奮作用：大脳半球及び脳幹に高く分布(ラット・経口投与),上位運動中枢及び知覚・感覚系作用が示唆されるが,作用機序はまだ不明。マウ ス,ラット,ウサギ,イヌに0.5〜5 mg/kgの経口又は非経口的投与で運動亢進,攻撃 的行動,闘争的衝動等の中枢性興奮症状
(b)自発運動に及ぼす影響：マウスに15 mg/kg経口投与による振動カゴ実験では1時間後に運動量は未処置群の4倍,ラット による回転カゴ実験では10 mg/kg経口投与で自発運動は著明に亢進。この運動高 進作用は強さと持続性でメタンフェタミンとカフェインのほぼ中間
(c)睡眠に及ぼす影響：REM型ナルコレプシ−の患者(13例)に10〜40 mg投与し,同日の午前(無投薬)と午後(試験薬投与後)2回反復時の1時間のポリグラフィでは,入眠前覚せい 持続時間(入眠潜時)が3.5倍に延長,強力な覚せい作用。入眠時REM期の持続時間 が短縮,REM睡眠抑制作用
(3)臨床適用
(a)臨床効果：ナルコレプシ−に対する有効率89.6%(95/106)。二重盲検比較試験で有用性が認められている
(b)副作用：61.9%(201/325)に,口渇32.9%,頭痛14.8%,発汗24.3%,食欲減退16.9%等

【製品・薬価】
リタリン散「チバ」 チバガイギ− 1%1g 12.80