ハロキサゾラム haloxazolam(JP) ベンゾジアゼピン系睡眠導入剤 1124

【組成】
［細］：1% ［錠］：1錠中5 m g,10 mg
ハロキサゾラムは白色の結晶又は結晶性の粉末で,におい及び味はない。氷酢酸に溶けやすく,アセトニトリル,メタノ−ル又は無水エタノ−ルにやや溶けにくく,エ−テルに溶けにくく,水にほとんど溶けない。融点：約183°(分解)

【適応】
不眠症

【用法】
1回5〜10 mg就寝前(増減)

【注意】
(3)次の患者には投与しないことを原則とするが,特に必要とする場合には慎重に投与する：肺性心,肺気腫,気管支喘息及び脳血管障害の急性期などで呼吸機能が高度に低下している場合(炭酸ガスナルコ−シスを起こしやすい)
(6)副作用
(a)依存性：大量連用によりまれに薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,用量を超えないよう慎重に投与する。また,大量投与又は連用中における投与量の急激な減少ないし中止により,まれにけいれん発作,ときにせん妄,振戦,不眠,不安,幻覚,妄想等の禁断症状が現れることがあるので,中止する場合には,徐々に減量するなど慎重に行う
(b)精神神経系：眠気,ふらつき,頭重感,ときに頭痛,めまい,しびれ感,焦燥感,まれに歩行失調,舌のもつれ,不快感,多夢,不安,尿失禁等が現れることがある

【作用】
(1)薬効薬理
(a)大脳辺縁系(特に扁桃核,海馬)及び視床下部の一部に作用点があり,種々の情動障害を除去することによって,覚せい賦活系への余剰刺激伝達を遮断し催眠誘発すると推測される
(b)正常ラットの自発性脳波パタ−ンに影響はほとんどなく,不眠ラットの脳波パタ−ンに対し覚せい時間短縮及び徐波睡眠時間延長が明らか
(c)chlorprothixene及びthiopentalに対する睡眠増強作用はニトラゼパム,エスタゾラムと同程度,フルラゼパムより強い(マウス)。ヒトでは睡眠作用はニトラゼパムと同程度
(d)睡眠導入作用はニトラゼパムと同程度(カニクイザル)。ヒトでは睡眠ポリグラフで入眠効果

【製品・薬価】
ソメリン細粒 三共 1%1g 39.30