エチゾラム etizolam(JAN) チエノジアゼピン系精神安定剤 1179i

【組成】
［細］：1% ［錠］：1錠中0.5 mg,1 mg
エチゾラムは白色 〜微黄白色の結晶性の粉末で,においはない。クロロホルムに溶けやすく,エタノ−ルにやや溶けやす く,無水酢酸又は酢酸エチルにやや溶けにくく,エ−テルに溶けにくく,水にほとんど溶けない。希塩酸に溶ける。融点：146〜149°

【適応】
(1)神経症における不安・緊張・抑うつ・神経衰弱症状・睡眠障害
(2)うつ病における不安・緊張・睡眠障害
(3)心身症(高血圧症,胃・十二指腸潰瘍における身体症候並びに不安・緊張・抑うつ・睡眠障害
(4)精神分裂病における睡眠障害
(5)次の疾患における不安・緊張・抑うつ及び筋緊張：頚椎症,腰痛症,筋収縮性頭痛

【用法】
(1)神経症,うつ病：1日3 mg,3回に分服(増減)
(2)心身症,頚椎症,腰痛症,筋収縮性頭痛：1日1.5 mg,3回に分服(増減)
(3)睡眠障害：1日1回1〜3 mg就寝前(増減)。いずれも高齢者には1日1.5 mgまで

【注意】
(2)禁忌
(a)急性狭隅角緑内障の患者
(b)重症筋無力症の患者
(3)慎重投与
(a)心障害,肝障害,腎障害のある患者
(b)脳に器質的障害のある患者(作用が強く現れる)
(5)副作用
(a)依存性：大量連用によりまれに薬物依存を生じることがあるので,観察を十分に行い,用量を超えないよう慎重に投与する。また,大量投与又は連用中にお ける投与量の急激な減少ないし中止により,まれにけいれん発作,ときにせん妄, 振戦,不眠,不安,幻覚,妄想等の禁断症状が現れることがあるので,中止する場合 には徐々に減量するなど慎重に行う
(b)精神神経系()精神分裂病等の精神障害者に投与すると逆に刺激興奮,錯乱等が現れることがある()ときに眠気,ふらつき, めまい,歩行失調,頭痛・頭重,言語障害,また,まれに不眠,感,興奮,焦燥,振戦,眼症状(霧視,調節障害)が現れることがある

【作用】
(1)薬効薬理
(a)抗不安作用()健康人(定量薬理脳波学的検討)で強力な鎮静・催眠-抗不安作用()臨床上抗不安作用との相関が高いといわれる抗ペンチレンテトラ ゾ−ル作用(マウス),及び視床下部刺激による指向性攻撃反応の抑制作用(ネコ) は,ジアゼパムの5〜6倍強力()マウス,ラット(in vivo)で,ストレス負荷による脳 内アミン(ドパミン,ノルエピネフリン,セロトニン)の代謝回転の亢進を強く抑制 ()ラット(in vitro)で,脳内ベンゾジアゼピン受容体に対し高い親和性
(b)鎮静・催眠作用()健康人での終夜睡眠脳波では,全睡眠時間を有意に延長させたが,徐波 睡眠には影響を及ぼさなかった。また,REM睡眠を抑制したが,REM反跳現象は認め られていない()家兎の自発脳波で,ジアゼパムの1/4(0.16 mg/kg)から著明な徐波 化()マウスによる正向反射実験で,クロルプロチキセン,ハロペリド−ル,レボメ プロマジンなどの抗精神病薬との併用で睡眠増強作用
(c)筋緊張緩解作用：ラットで,ジアゼパムと異なり,γ-固縮(Sherrington型去脳)だけでなく,α-固縮(Pol lock-Davis型虚血性去脳)にも強い筋緊張緩解作用
(d)抗うつ作用：ラット(in vivo)で,三環系抗うつ剤イミプラミンと同様に脳内ノルエピネフリンの再取り込み を抑制
(e)心身安定化作用()イヌで,gallamine不動化による動揺性の高血圧及び頻脈を持続的に抑制()ラットで,水浸拘束による潰瘍形成を有意に抑制
(3)臨床適用(a)136施設,9種の二重盲検比較試験を含む1,608例の有効率：神経症61.2%(207/338),うつ病58%(40/69),心身症(高血圧症,胃・十二 指腸潰瘍64.2%(70/109),精神分裂病における睡眠障害(就寝前1回投与)58.9%(56/ 95),頚椎症・腰痛症・筋収縮性頭痛73.3%(77/105)。なお,神経症,高血圧症,胃・ 十二指腸潰瘍,精神分裂病の睡眠障害に対し,二重盲検比較試験で有用性が認めら れている
(b)副作用及び臨床検査値の変動：7%(866/12,328)に,中枢神経抑制作用に基づくと思われる眠気,ふらつき,倦怠感,脱力感等。臨床検査値の変動は,GOT 上昇3,642例中13例,GPT上昇3,629例中14例,Al-P上昇3,339例中4例
()その他の特殊毒性 (1)薬物依存性：アカゲザルを用いた身体依存性形成試験,バルビタ−ルとの交差依存性試験及び胃内連続自由摂 取試験で,他のベンゾジアゼピン系化合物と類似の薬物依存性が認められた
(2)変異原性：認められなかった

【製品・薬価】
アロファルム錠1.0 太田-テイコク 1mg1錠 15.50
エチカ−ム錠1mg 東和薬品 1mg1錠 15.50
エチセダン錠0.5mg 共和薬品 0.5mg1錠 9.00
カプセ−フ錠1mg 大原 1mg1錠 15.50
グペリ−ス錠 竹島 0.5mg1錠 9.00
サイラゼパム錠0.5 マルコ 0.5mg1錠 9.00
セデコパン錠1mg 長生堂 1mg1錠 15.50
デゾラム錠1mg 大正薬品・ソルベイ日医工 1mg1錠 15.50
デパス細粒 吉富 1%1g 199.50
デムナット錠0.5mg 鶴原 0.5mg1錠 9.00
ノンネルブ錠0.5 日新：山形 0.5mg1錠 9.00
パルギン錠1mg 藤永-三共 1mg1錠 18.50
メディピ−ス錠1 メディサ-沢井 1mg1錠 15.50
モ−ズン錠0.5mg 辰巳 0.5mg1錠 9.00